心绞痛发作时，应立即休息，一般患者停止活动后可消除症状。当发作严重时，可使用较快的硝酸盐制剂。除了扩张冠状动脉、降低阻力和增加冠状循环的血流外，这些药物还通过扩张周围血管来减少静脉回流心脏的血容量、心室容量、心腔内压、心脏排血和血压，减少心脏前后负荷和心肌需氧，从而缓解心绞痛。

常用药物包括硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯等。β阿司匹林、氯吡格雷和肝素(包括低分子量肝素)是预防血栓形成和疾病向心肌梗死方向发展的重要治疗措施。

不稳定性心绞痛的发展往往是不可预测的，患者应在医生的监测下，频繁或持续的疼痛发作和高危组应立即住院。